Metformina
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Melhora a ação da insulina no fígado, diminuindo a produção hepática da glicose em 10 a 30% e, no músculo, aumentando a captação de glicose em 15 a 40% e estimulando a glicogênese.
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Seu efeito anorético auxilia na perda de peso.
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Não provoca hipoglicemia, porque não estimula a secreção de insulina.
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Aumenta o número e melhora a afinidade dos receptores de insulina, tanto no adipócito, quanto no músculo.
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Melhora do perfil lipídico, com diminuição de 20 a 25% nos níveis de triglicérides e de até 10% do LDL-colesterol, e aumento de até 17% dos níveis de HDL-colesterol, com diminuição de 20 a 30% do fator inibidor de ativação do plasminogênio (PAI-1)
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Não é aconselhável o seu uso em indivíduos com mais de 80 anos, gestantes, lactentes ou em alcoólatras.
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Tem efeito sinérgico com a cimetidina.
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No adipócito, a metformina inibe a lipólise e a disponibilidade de ácidos graxos livres.
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A secreção de insulina aos estímulos pode permanecer inalterada ou diminuir.
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Diminui a glicemia cerca de 25%, ou 60 a 70 mg/dl e a hemoglobina glicosilada em 1,5 a 2%.
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Dose máxima a ser utilizada é de 2,5 g/dia.
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A metformina é absorvida no intestino e excretada pelos rins, quase não sendo metabolizada pelo fígado.
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Quando não se consegue um controle satisfatório, pode ser utilizada em associação com sulfoniluréia, acarbose, tiazolidinediona , repaglinida e/ou insulina.
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Acidose lática com o uso de metformina é rara (0,03 a 0,4/1000/ano) e tem sido mencionada na maioria das vezes em indivíduos nos quais esta droga estaria contra-indicada, tais como doença crônica do fígado com elevação de transaminases 2 a 3 vezes os valores normais, insuficiência cardíaca, respiratória ou renal (clearance <70 ml/min ou creatinina sérica ³ 1,5mg/dl).
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Em paciente com proteinúria que for submetido a exame radiológico contendo iodo, é prudente suspender a medicação alguns dias antes e receber uma hidratação adequada.